Maksimum Kullanım Koşullarında Güneş Koruyucuların Aktif Bileşenlerinin Plazma Konsantrasyonuna Etkisi

Güneşten koruyucular UV radyasyonunu yansıtarak, emerek ve/veya saçarak cildin zarar görmesini önler ve ABD'de reçetesiz satılan (OTC) ilaç ürünleri olarak düzenlenir. Bazı bireyler için, güneş koruyucu ürünler, 6 aylıktan başlayarak hem birincil güneş koruyucu ürünler olarak hem de kozmetik ürünlerin içindeki bileşenler olarak bir ömür boyunca her gün birçok kez önemli miktarlarda uygulanabilir. Cilde uygulama, günlük mütevazı kullanımda bile bir gramdan fazla güneş koruyucu uygulanmasına neden olabilir. OTC güneş koruyucu ürünleri yaygın olarak kullanılmasına rağmen, çoğu aktif bileşen için sistemik maruziyet hakkında çok az şey bilinmektedir. Bu ürünlerin sistemik maruziyetinin derecesini anlamak önemlidir, çünkü sistemik emilimin düşük bir yüzdesi bile (örn.,% 0.1) önemli bir sistemik maruziyeti temsil edebilir (örneğin günde bir miligram bileşen sistemik olarak emilir). Sistemik maruziyetin klinik önemi iyi anlaşılmamıştır.

Güneş Koruyucuların Bileşenlerinin Plazma Konsantrasyonu

ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), sistemik emilimi 0.5 ng/mL'den yüksek veya güvenlik endişelerine yol açan güneş koruyucu aktif bileşenlerinin, sistemik kanserojenlik ile ek gelişimsel ve üreme çalışmaları dahil olmak üzere klinik olmayan toksikoloji değerlendirmesine tabi tutulması konusunda rehberlik sağlamıştır. Bu araştırmanın amacı ticari olarak temin edilebilen 4 güneşten koruyucusunun aktif bileşenlerinin (avobenzon, oksibenzon, oktokrilen ve ekamsül) sistemik dolaşıma emilip emilmediğini belirlemektir. Bu, Amerika Birleşik Devletleri'nde bir faz 1 klinik farmakoloji ünitesinde yürütülen ve 24 sağlıklı gönüllüden kaydedilen randomize klinik bir çalışmadır. Kayıt işlemi Temmuz 2018'de başladı ve Ağustos 2018'de sona erdi. Katılımcılar 4 güneş koruyucudan 1'ine rastgele seçildi: sprey 1(n = 6 katılımcı), sprey 2 (n = 6), losyon (n = 6) ve krem (n = 6). Vücut yüzeyi alanının %75'ine 4 gün boyunca günde 4 kez cm2 başına iki miligram güneş koruyucu uygulandı ve her katılımcıdan 7 gün boyunca 30 kan örneği toplandı. Birincil sonuç, avobenzonun maksimum plazma konsantrasyonuydu. İkincil sonuçlar, oksibenzon, oktokrilen ve ekamsül'ün maksimum plazma konsantrasyonlarıdır. Randomize edilen 24 katılımcıdan (ortalama yaş, 35.5 [SD, 1.5] yıl; 12 (%50] kadın; 14 [%58] siyah veya Afro-Amerikan; 14 [%58]), 23 (%96) katılımcı çalışmayı tamamladı. Avobenzon için, geometrik ortalama maksimum plazma konsantrasyonları sprey 1 için 4.0 ng/mL (varyasyon katsayısı, %6.9); Sprey 2 için 3.4 ng/mL (varyasyon katsayısı, %77.3); Losyon için 4.3 ng/mL (varyasyon katsayısı, %46.1); ve 1.8 ng/mL (varyasyon katsayısı, %32.1) olarak bulundu. Oksibenzon için, karşılık gelen değerler sprey 1 için 209.6 ng/mL (%66.8), sprey 2 için 194.9 ng/mL (%52.4) ve losyon için 169.3 ng/mL (%44.5); oktokrilen için ise, sprey 1 için 2.9 ng/mL (%102), sprey 2 için 7.8 ng/mL (%113.3), losyon için 5.7 ng/mL (%66.3) ve krem için 5.7 ng/mL (%47.1); ve ekamsül için de, krem için 1.5 ng/mL (%166.1) olarak belirlendi. 1. günde 4 uygulamadan sonra 4 ürünün hepsi için 0.5 ng/mL'den daha yüksek sistemik konsantrasyonlara ulaşılmıştır. En yaygın yan etki, her güneş koruyucu üründe 1 katılımcıda gelişen döküntüdür.

Sağlıklı gönüllüleri içeren bu ilk çalışmada, piyasada bulunan 4 güneş kreminin azami kullanım koşulları altında uygulanması, güneş kremleri için bazı klinik olmayan toksikoloji çalışmalarından potansiyel olarak feragat etmek için FDA tarafından belirlenen eşiği aşan plazma konsantrasyonlarıyla sonuçlanmıştır. Güneşten koruyucu bileşenlerin sistemik emilimi, bu bulguların klinik önemini belirlemek için daha ileri çalışmalara duyulan ihtiyacı desteklemektedir. Bu sonuçlar bireylerin güneş koruyucu kullanmaktan kaçınması gerektiğini göstermez.